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在全球生物醫藥創新浪潮的持續推動下,抗體藥物憑借其精準靶向的獨特優勢,已成為治療腫瘤、自身免疫及罕見病等領域的重要利器。2025年,FDA共批準11款抗體新藥,不僅拓展了臨床治療的邊界,其精妙的分子設計與臨床轉化價值更在行業內激起廣泛回響,成為我們深度解析的焦點。
本文將從活性成分及制劑處方角度,對上述抗體藥物進行深度分析。
1Yartemlea ( Narsoplimab-wuug)

【活性成分】Narsoplimab-wuug
【作用機理】 Narsoplimab-wuug是一種IgG4單克隆抗體,通過抑制補體系統凝集素途徑的效應酶(MASP-2),阻斷凝集素依賴性補體成分3(C3)和C4的激活,同時不影響補體的經典途徑和替代途徑。在造血干細胞移植相關血栓性微血管病(TA-TMA)中,抑制MASP-2被認為能防止凝集素途徑介導的細胞損傷,包括小血管內皮細胞損傷。
【規格】370 mg/2 mL (185 mg/mL)
【處方信息】
Yartemlea為注射液,注射方式為靜脈注射,pH為5.8。

2 Exdensur (Depemokimab-ulaa)

【活性成分】Depemokimab-ulaa
【作用機理】Depemokimab-ulaa是一種白細胞介素-5 (IL-5)拮抗劑(IgG1 kappa單克隆抗體),通過抑制IL-5信號通路,減少嗜酸性粒細胞的生成與存活,降低哮喘發病機制中的炎癥反應。其Fc區含有一個三氨基酸替換(YTE),可增強與新生兒Fc受體的結合,從而延長血清消除半衰期。
【規格】100 mg/mL
【處方信息】
Exdensur為注射液,注射方式為皮下注射,pH為6.0。

3 Voyxact(Sibeprenlimab-szsi)

【活性成分】Sibeprenlimab-szsi
【作用機理】Sibeprenlimab-szsi是一種抗增殖誘導配體(APRIL)阻滯劑(IgG2單克隆抗體),可阻斷B細胞成熟抗原(BCMA)和跨膜激活因子、鈣調蛋白調節因子及環肽素配體相互作用受體(TACI)的信號傳導,從而降低血清半乳糖缺乏型免疫球蛋白A1(Gd-IgA1)水平,該物質與免疫球蛋白A腎病(IgAN)的發病機制相關。
【規格】400 mg/2 mL (200 mg/mL)
【處方信息】Voyxact為注射液,注射方式為皮下注射,pH為6.2。

4 Keytruda Qlex (Pembrolizumab and berahyaluronidase alfa-pmph)

【活性成分】Pembrolizumab and berahyaluronidase alfa-pmph
【作用機理】KEYTRUDA QLEX 是一種固定組合的藥物產品,包含Pembrolizumab和貝拉羥基化酶alfa。Pembrolizumab是一種程序性死亡受體-1(PD-1)阻斷劑(IgG4 kappa單克隆抗體)。貝拉羥基化酶alfa是一種內糖苷酶,用于增強分散性和滲透性,從而促進皮下聯合給藥時更大劑量Pembrolizumab的輸送。
【規格】395 mg and 4800 units/2.4 mL (165 mg/2,000 units/mL);790 mg and 9600 units/4.8 mL (165 mg and 2,000 units/mL)
【處方信息】Keytruda Qlex為注射液,注射方式為皮下注射,pH為5.3-5.9。

5 Lynozyfic(Linvoseltamab-gcpt)

【活性成分】Linvoseltamab-gcpt
【作用機理】Linvoseltamab-gcpt是一種雙特異性T細胞結合抗體,可同時結合T細胞表面表達的CD3受體以及多發性骨髓瘤細胞和部分健康B細胞譜系細胞表面表達的B細胞成熟抗原(BCMA)。體外實驗顯示,Linvoseltamab-gcpt可激活T細胞,誘導多種促炎性細胞因子的釋放,并導致多發性骨髓瘤細胞溶解。該抗體在多發性骨髓瘤小鼠模型中展現出抗腫瘤活性。
【規格】5 mg/2.5 mL (2 mg/mL);200 mg/10 mL (20 mg/mL)
【處方信息】Lynozyfic為注射液,注射方式為靜脈注射,pH為6.0。

6 Andembry (Garadacimab-gxii)

【活性成分】Garadacimab-gxii
【作用機理】Garadacimab-gxii是一種激活型FXII抑制劑(IgG4/λ輕鏈單克隆抗體),通過與激活的第XII因子(FXIla和βFXIla)的催化域結合來抑制其催化活性。FXIl是接觸激活途徑中首個被激活的因子,可啟動產生炎癥性緩激肽的激肽釋放酶-激肽系統。通過抑制FXIla,可減少前激肽原向激肽原的轉化及緩激肽生成——后者與遺傳性血管性水腫(HAE)發作中的炎癥和水腫反應相關,從而阻斷引發HAE發作的級聯反應。
【規格】200 mg/1.2 mL (167 mg/mL)
【處方信息】Andembry為注射液,注射方式為皮下注射,pH為6.1。

7 Enflonsia (Clesrovimab-cfor)

【活性成分】Clesrovimab-cfor
【作用機理】Clesrovimab-cfor是一種IgG1 kappa單克隆抗體,靶向呼吸道合胞病毒融合(F)蛋白的胞外結構域,通過被動免疫機制發揮作用,阻斷病毒膜與細胞膜的融合過程,從而阻止病毒入侵細胞。其Fc區含有一個三氨基酸替換(YTE),可增強與新生兒Fc受體的結合,從而延長血清半衰期。
【規格】105 mg/0.7 mL (150 mg/mL)
【處方信息】Enflonsia為注射液,注射方式為肌肉注射,pH為6.0。

8 Emrelis (Telisotuzumab Vedotin)

【活性成分】Telisotuzumab Vedotin
【作用機理】Telisotuzumab Vedotin是一種靶向肝細胞生長因子受體c-Met的抗體藥物偶聯物(ADC),由IgG1 kappa單克隆抗體通過蛋白酶可裂解的纈氨酸-瓜氨酸(vc)連接子與小分子微管破壞劑MMAE偶聯而成。每個單克隆抗體分子平均攜帶3個MMAE分子。該藥物結合表達c-Met的細胞后,經內吞作用進入細胞,裂解產生的MMAE破壞活躍分裂細胞的微管網絡,繼而誘導細胞周期阻滯和凋亡性細胞死亡。在非小細胞肺癌(NSCLC)異種移植模型中,該藥物展現出抗腫瘤活性。
【規格】20 mg/瓶,100 mg/瓶
【處方信息】Emrelis為注射用凍干粉,注射方式為靜脈注射,pH為6.0。

9 Imaavy (Nipocalimab-aahu)

【活性成分】Nipocalimab-aahu
【作用機理】Nipocalimab-aahu是一種新生兒Fc受體阻斷劑(IgG1 lambda單克隆抗體),其Fc區為無糖基化結構,通過與新生兒Fc受體(FcRn)結合,降低循環IgG抗體水平,而不影響其他免疫功能,從而適用于治療廣義重癥肌無力(gMG)。
【規格】300 mg/1.62 mL (185 mg/mL),1200 mg/6.5 mL (185 mg/mL)
【處方信息】Imaavy為注射液,注射方式為靜脈注射,pH為6.0。

10 Anike (Penpulimab-kcqx)

【活性成分】Penpulimab-kcqx
【作用機理】Penpulimab-kcqx是一種程序性死亡受體-1(PD-1)阻斷劑(IgG1單克隆抗體),通過結合PD-1并阻斷其與PD-L1及PD-L2的相互作用,解除PD-1通路對免疫反應(包括抗腫瘤免疫反應)的抑制作用。
【規格】100 mg/10 mL (10 mg/mL)
【處方信息】Penpulimab為注射液,注射方式為靜脈注射,pH為5.8。

11 Datroway (Datopotamab deruxtecan-dlnk)

【活性成分】Datopotamab deruxtecan-dlnk
【作用機理】Datopotamab deruxtecan-dlnk一種靶向Trop-2的抗體藥物偶聯物ADC,由IgG1單克隆抗體通過蛋白酶可裂解的馬來酰亞胺四肽連接子與小分子拓撲異構酶I抑制劑DXd偶聯而成。每個單克隆抗體分子平均攜帶4個DXd分子。
【規格】100 mg/瓶
【處方信息】Datroway為注射用凍干粉,注射方式為靜脈注射,pH為6.0。

2025年,FDA共批準了11款抗體藥物,雖較2024年的13款、2023年的12款略有回落,但依然延續了抗體藥物領域的創新活力——其中8款為單抗,1款雙抗、2款ADC。從治療領域分布來看,腫瘤治療有5款,自身免疫與炎癥性疾病有4款,腎臟疾病有1款,感染性疾病有1款。站在行業視角,抗體藥物已邁入“技術迭代+應用拓展”的新時代——ADC、雙抗、核藥等前沿技術的持續突破,疊加中國創新力的全球輸出,正共同推動這一領域進入更高速的創新周期,未來更多“中國智造”與全球前沿技術融合的抗體新藥,或將重塑全球治療格局。
*以上信息根據FDA官網整理,圖片來源于網絡,侵刪,如有錯漏歡迎批評指正。

